Таблетки Тизанидин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Таблетки Тизанидин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Тизанидин

Состав

В состав препарата Тизанидин входит действующее вещество тизанидин и вспомогательные компоненты:

    безводная лактоза; микрокристаллическая целлюлоза; коллоидный диоксид кремния; стеариновая кислота.

Форма выпуска

Таблетки 2 и 4 мг, круглой формы. Цвет белый.

На одной стороне планшета есть разделительная полоса, а на другой – отметки Т2 или Т4.

Фармакологическое действие

Тизанидин – миорелаксант центрального действия. Попадая в организм, действующее вещество препарата способствует снижению тонуса скелетных мышц, снижает их сопротивляемость пассивным движениям, уменьшает спазматическую реакцию, увеличивает произвольные сокращения.

В целом препарат оказывает миорелаксирующее действие, подавляя полисинаптические рефлексы спинного мозга. Этот эффект обусловлен высвобождением аминокислот из пресинаптических окончаний интернейронов спинного мозга.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Поглощение и распределение

После перорального приема тизанидин практически полностью абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет около 40% (CV = 24%) из-за частого первого прохождения через печень.

Активное вещество распределяется со средним объемом распределения в устойчивом состоянии 2,4 л / кг (CV = 21%). Связывание с белками составляет 30%.

Метаболизм и экскреция

Период полувыведения тизанидина составляет примерно 2,5 часа (CV = 33%). Метаболизируется около 95% введенной дозы. Основной изофермент цитохрома P450 участвует в метаболизме CYP1A2, образуя активные метаболиты. Их период полураспада составляет от 20 до 40 часов.

В основном выводится через почки (60%) и желудочно-кишечный тракт (20%).

Показания к применению Тизанидина

Тизанидин назначают для лечения спастичности скелетных мышц, которая сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:

    дегенеративные заболевания спинного мозга; Инсульт; рассеянный склероз; хроническая миелопатия.

Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, возникающих в результате поражения позвоночника.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам, принимающим сильные ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Побочные действия

Во время исследований эффектов тизанидина у пациентов сообщалось о побочных эффектах, таких как сонливость, сухость во рту, гипотония, низкое артериальное давление, брадикардия, головокружение, слабость или слабость, мышечные спазмы, галлюцинации, утомляемость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.

Реже во время лечения этим лекарством могут возникнуть следующие побочные эффекты:

    Синдром Стивенса-Джонсона; анафилактический шок; эксфолиативный дерматит; вентрикулярная тахикардия; гепатит; судороги; депрессия; артралгия; парестезия; сыпь; дрожь.

Инструкция к применению Тизанидина (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Тизанидина рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг.

Поскольку эффект таблеток достигает пика примерно через 1-2 часа после приема и проходит через 3-6 часов после приема, лечение можно проводить с интервалом от 6 до 8 часов. В день можно принимать не более трех таблеток.

Дозу можно постепенно увеличивать до 4 мг на дозу, если через четыре дня после начала лечения не наблюдается положительного эффекта. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более 16 мг не изучались.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

Таблетки Тизанидина следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина

Дозирование у пациентов с нарушением функции печени

Также следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с любой формой нарушения функции печени. Таким пациентам при титровании следует уменьшить индивидуальные дозы.

При лечении пациентов с печеночной недостаточностью следует регулярно контролировать уровень трансаминаз. Первое обследование рекомендуется через месяц после процедуры.

Передозировка

При изучении действия этого препарата на организм специалисты выявили случаи преднамеренной и случайной передозировки Тизанидина. Клинические проявления передозировки зависят от фармакологии.

В большинстве случаев наблюдается снижение уровня чувствительности, включая сонливость, летаргию, спутанность сознания и кому. Передозировка также проявляется дисфункцией миокарда, включая брадикардию и гипотензию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с Флувоксамином и Ципрофлоксацином

Одновременный прием флувоксамина или ципрофлоксацина и тизанидина противопоказан. Изменения фармакокинетики тизанидина при совместном применении с флувоксамином или ципрофлоксацином могут привести к значительному снижению артериального давления, сонливости и нарушению психомоторных функций.

Взаимодействие с ингибиторами CYP1A2

Из-за возможных лекарственных взаимодействий следует избегать одновременного применения тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как зилеитон и фторхинолоны.

Одновременный прием препарата с сильными ингибиторами CYP1A2 (амиодарон, мексилетин, пропафенон, верапамил, циметидин, фамотидин, пероральные контрацептивы, ацикловир, тиклопидин) категорически противопоказан.

Взаимодействие с контрацептивами

Не рекомендуется одновременный прием тизанидина с пероральными контрацептивами. Однако, если текущее заболевание требует лечения этим препаратом, доза должна быть минимальной.

Читайте также:  Календула лечебная: фото, лечебные свойства и противопоказания

Неправильная дозировка может привести к побочным эффектам: гипотонии, брадикардии, чрезмерной сонливости.

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь увеличивает уровень активного вещества этого лекарства в крови, что может привести к побочным эффектам.

Условия хранения

Тизанидин рекомендуется хранить в темном месте при комнатной температуре. Держись подальше от детей.

Срок годности

Срок годности препарата – 3 года.

Условия продажи

Выдается в аптеке по рецепту с соответствующей печатью.

Аналоги Тизанидина

На фармацевтическом рынке доступны аналоги тизанидина, к которым относятся:

    Сирдалуд; Сирдалуд MR; Тизалуд; Тизанидин-Тева; Тизанил-Тева.

Отзывы о Тизанидине

Тизанидин – препарат, который по-разному переносится пациентами. Отзывы об этом препарате позволяют сделать вывод, что прием не всегда приносит ожидаемый эффект.

Побочные эффекты возникают в каждом третьем случае. Например, Елена Барнаульская пишет:

«… Мне прописали Тизанидин, потому что у меня начались сильные мышечные боли и судороги. После приема второй таблетки я почувствовал сильное головокружение, слабость и рвоту. Я думал, что мое тело было настолько слабым, что оно так отреагировало. принимать таблетки по истечении этого времени будет нормально. Но нет, все это заняло время и ухудшилось – у меня были проблемы с желудком, артериальное давление, учащенное сердцебиение, после посещения врача таблетки поменяли.

Олег из Новосибирска также писал о побочных эффектах:

«… Я начал принимать Тизанидин и после первой таблетки чуть не заснул прямо на работе. Понял механизм действия – во время сна утихает мышечный спазм».

Стоит отметить, что таких отзывов в Интернете немного, в основном отзывы положительные, что говорит об эффективности этого препарата.

Цена Тизанидина

Цена на Тизанидин оптимальна по соотношению цена / качество, поэтому многие специалисты назначают эти таблетки своим пациентам.

Цена на таблетки Тизанидина варьируется от 110 до 160 рублей и зависит от количества действующего вещества в одной таблетке.

Тизанидин

Показания к применению

Болезненные мышечные спазмы.

Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, заболеваниях и травмах спинного мозга.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата;

– тяжелые нарушения функции печени;

– одновременный прием с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками;

– период кормления грудью;

– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Поскольку препарат содержит лактозу, не рекомендуется применять препарат пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью, нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью рекомендуется применять препарат пациентам с умеренной печеночной недостаточностью, артериальной гипотензией, брадикардией, синдромом врожденного удлинения интервала QT старше 65 лет. Необходим регулярный контроль лабораторных показателей сердечной функции и мониторинг показателей ЭКГ.

Назначение пациентам с почечной недостаточностью и / или пациентам пожилого возраста.

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее или равный 25 мл / мин) требуется корректировка режима дозирования. Опыт применения тизанидина у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании данных фармакокинетики можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у таких пациентов может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при назначении тизанидина пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста.

Следует также соблюдать осторожность при одновременном применении с оральными контрацептивами, антиаритмическими средствами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблокаторами, седативными средствами, этанолом, диуретиками и гипотензивными средствами.

Как применять: дозировка и курс лечения

Тизанидин имеет узкий терапевтический индекс и большую вариабельность уровней в плазме крови пациентов, поэтому требуется тщательное титрование дозы. Начальная доза 2 мг 3 раза в день может минимизировать риск побочных эффектов.

Препарат применяют внутрь. Дозу следует тщательно подбирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.

При болезненных мышечных спазмах назначают дозу 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях можно использовать еще 2 мг или 4 мг перед сном (желательно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Дозу следует подбирать индивидуально при спастичности скелетных мышц из-за неврологических заболеваний. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на три приема – по 2 мг 3 раза в сутки. Дозу можно увеличивать на 2-4 мг с интервалом от 3-4 до 7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается после ежедневной дозы от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать суточную дозу 36 мг.

Читайте также:  Нестероидные противовоспалительные препараты при остеоартрозе: специфика применения - Нолтрекс ™

Назначение пациентам старше 65 лет.

Опыт применения у пациентов старше 65 лет ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы и постепенно увеличивать ее до достижения оптимального баланса между переносимостью и эффективностью.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее или равна 25 мл / мин) составляет 2 мг один раз в сутки. Дозу следует увеличивать постепенно, медленно с учетом переносимости и эффективности. Если требуется более выраженное действие, рекомендуется сначала увеличить назначенную дозу один раз в сутки, а затем увеличить количество повторений.

Назначение пациентам с нарушением функции печени

Противопоказано применение препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Во время отмены препарата, чтобы снизить риск рикошетного повышения артериального давления и тахикардии, дозу следует медленно снижать до полного прекращения приема препарата, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы в течение длительных периодов времени.

Фармакологическое действие

Центральный миорелаксант. Он стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (рецепторы NMDA), что приводит к подавлению передачи полисинаптического возбуждения в спинном мозге, регулирующего тонус. скелетных мышц. Поскольку именно этот механизм отвечает за чрезмерное напряжение мышц, при его подавлении напряжение мышц снижается.

Он снижает жесткость мышц при пассивных движениях, что приводит к снижению сопротивления пассивных движений и увеличению объема активных движений, уменьшает сокращения и клонические контрактуры, а также увеличивает силу сокращений любых скелетных мышц.

Побочные действия

Частота перечисленных ниже побочных эффектов определяется согласно следующей классификации (классификации ВОЗ): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); редко (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; неизвестная частота (невозможно оценить по имеющимся данным).

Нервная система: очень часто – сонливость, головокружение.

Психические расстройства: часто – бессонница, галлюцинации, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); редко – брадикардия.

Пищеварительная система, очень часто – сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто – тошнота.

Лабораторные показатели: часто – повышение активности микросомальных ферментов печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – мышечная слабость.

Кожа и подкожная клетчатка – аллергические реакции (например, сыпь).

Общие расстройства: очень часто – повышенная утомляемость, абстинентный синдром. В случае резкого прекращения приема препарата после длительного лечения и / или приема высоких доз препарата (а также после одновременного приема с гипотензивными средствами) наблюдается развитие тахикардии и повышение артериального давления, что в некоторых случаях может привести к острому инсульту, поэтому дозу препарата следует постепенно уменьшать до полной отмены препарата.

Отчеты об отдельных нежелательных явлениях в соответствии с данными клинического использования

Следующие нежелательные эффекты были зарегистрированы на фоне клинической терапии без указания причинно-следственной связи с приемом препарата (частота нежелательных эффектов не определена).

Психические расстройства: частота неизвестна – галлюцинации, тревожные расстройства, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – головокружение.

Органы зрения: частота неизвестна – нечеткость зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – острый гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства: частота неизвестна – астения, абстинентный синдром.

На сегодняшний день известны случаи передозировки, в том числе случай, когда доза составляла 400 мг. Во всех случаях восстановление прошло без особенностей.

Симптомами передозировки могут быть тошнота, рвота, резкое падение артериального давления, удлинение интервала QT (c), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, затрудненное дыхание, кома. Чтобы вывести тизанидин из организма, рекомендуется промыть желудок, многократно вводить активированный уголь и пить много жидкости. Принудительный диурез также может ускорить выведение тизанидина. В дальнейшем проводится симптоматическое лечение.

Читайте также:  Пауки портят красоту ваших ног

Особые указания

Гипотония может возникнуть в связи с применением тизанидина, а также из-за взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и / или гипотензивными препаратами. Значительное снижение артериального давления может привести к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о печеночной дисфункции в связи с применением тизанидина, но редко при суточных дозах до 12 мг. Таким образом, пациентам, получающим тизанидин в суточной дозе 12 мг или более, а также в случае появления клинических симптомов, указывающих на дисфункцию печени, таких как необъяснимая тошнота, анорексия и утомляемость, рекомендуется ежемесячно контролировать функциональные пробы печени в первый раз. 4 месяца лечения. Лечение следует прекратить, если сывороточные уровни АЛТ и АКТ постоянно превышают или равны 3-кратному верхнему пределу нормы.

Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Из-за риска синдрома отмены дозу препарата следует снижать постепенно.

Влияние на способность водить машины и механизмы

Из-за профиля неблагоприятных реакций рекомендуется воздерживаться от действия, требующего высокой концентрации и быстрой реакции, такого как работающие автомобили или работающие на машинах и механизмах.

Применение при беременности и лактации

Инвалидные исследования по применению танидин у беременных женщин не были проведены. Не используйте во время беременности.

Нет данных о материнском бензине. Во время танидинового лечения грудью следует прекратить.

Взаимодействие

В случае одновременного использования тизанидина и:

– CYP1A2 Ингибиторы изоэнцима, концентрация тизанидина плазмы может увеличить. В свою очередь, увеличение концентрации плазмы в плазме может привести к симптомам передозировки препарата, включая удлинение интервала Qt (C).

– Изонзимы CYP1A2, индуцирующие лекарства, могут привести к снижению тизанидина плазмы. Снижение концентрации плазмы в плазме может снизить терапевтический эффект препарата.

Одновременное использование с флюворком или кипрофлоксацином, ингибиторы изонзима CYP1A2 противопоказаны. Соответствующее введение может вызвать клинически значимое и долгосрочное снижение артериального давления, которое сопровождается сонливостью, головокружением, замедлением психомоторных реакций (иногда даже борьба или потеря сознания).

Не рекомендуемые комбинации

Одновременное использование с другими ингибиторами ингибирующих CYP1A2 (амиодарон, месселин, пропафенон), циметидин, определенные фторхинолоны (эноксацин, Pefloxacin, Norfloxacin), RPhofoxib, оральный контрацепционный, тиклопидин, не рекомендуется.

Комбинации, которые требуют осторожности

Осторожно следует осуществлять при одновременном использовании с помощью препаратов расширения QT (например, кизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Одновременное введение с антигипертензивными препаратами, в том числе диуретиками, может иногда вызывать значительное снижение артериального давления (в некоторых случаях до распада и потери сознания) и брадикардия. В случае внезапного прекращения танидин после применения совместно с гипотензивными препаратами развитие тахикардии наблюдалось и увеличение артериального давления, которое в некоторых случаях может привести к острую расстройствами кровообращения церебрала.

Одновременное использование с Ryfampicin приводит к уменьшению на 50% концентрации тизанидина в плазме крови. Следовательно, терапевтический эффект тизанидина может быть уменьшен, что может иметь клиническое значение у некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного использования рифампицина и тизанидина; Если это невозможно, рекомендуется тщательно выбирать дозу танидина (увеличения).

Системная биологическая доступность тизанидина в мужских курящих сигаретах (более 10 сигарет в день) уменьшается примерно на 30%. Долгосрочное танидиновое лечение в курительных мужских сигаретах может потребовать применения больше, чем в средних терапевтических дозах.

Во время лечения избегайте потребления алкоголя, так как он может увеличить вероятность неблагоприятных реакций (например, снижение артериального давления и сонливости). Тизанидин может активизировать алкоголь, ингибирующую центральную нервную систему.

Другие лекарственные средства

Seasons, таблетки (бензодиазепины, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также увеличить тизанидин седативный эффект.

Администрация TIZANIDINE с другими альфа-адренарителями (например, Clonidine) следует избегать из-за потенциальной тяжести гипотензивного эффекта.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном месте при температуре, не превышающей 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не используйте продукт после срока годности.

Оцените статью
Добавить комментарий