Tizalud: Инструкция по применению, аналогам, композиции, показаниях

Tizalud: Инструкция по применению, аналогам, композиции, показаниях.

Тизалуд : инструкция по применению

Состав

Активное вещество: тизанидин;

1 таблетка содержит 2 мг или 4 мг тизанидина.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, коллоидный диоксид кремния, стеариновая кислота.

Лекарственная форма

Общие физико-химические свойства: плоские, круглые таблетки с вырезанными краями и нарезанным краем, белым или почти белым.

Фармакологическая группа

Миорексуальные агенты с центральным действием.

Фармакологические свойства

Tizanidine – это наркотик скелетных мышц с центральным действием. Основным местом его эксплуатации является спинным мозгом. Стимулирующие драгоценные α 2-образующие рецепторы, ингибирует высвобождение аминокислот, стимулирующих N-метил-D-аспартатные рецепторы (рецепторы NMDA). В результате существует ингибирование передачи полисинаптического сигнала на уровне внутренних связей в спинном мозге, отвечающей за чрезмерный мышечный тонус, и уменьшить напряжение мышц. TIZALUD эффективно как в случае острых болезненных мышечных сокращений, так и хронической спастимости сердечника и происхождения головного мозга. Это снижает устойчивость к пассивным движениям, толпам судорог и клонических спазмов и улучшает силу активных мышечных сокращений.

Поглощение и распределение. Тизанидин быстро поглощается. Максимальная концентрация плазмы достигается 1:00 после введения препарата. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34%. Средний объем распределения в стационарном состоянии (VSS) после внутривенного введения составляет 2,6 л / кг. Связывание с плазменными белками составляет 30%. Относительно небольшое отклонение фармакокинетических параметров (C Max и AUC) между пациентами облегчают надежную предварительную оценку концентраций плазмы после перорального введения.

Метаболизм / экскреция. Препарат быстрого и обширного метаболизма в печени. Тизанидин метаболизируется CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они в основном выводится почками (70%). Расширение общего радиоактивности (т. е. вещества в неизмененном и метаболите) представляет собой двухфазную, с быстрым предварительным фазой (период полувыведения T 1/2 = 2,5 часов) и медленная фаза устранения (T 1/2 = 22 часа) Отказ Только небольшое количество этого вещества выводится в форме, неизменных почками (ок. 2,7%). Период полураспада вещества в неизменной форме составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (зазор креатинина менее 25 мл / мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме составляет 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а окончательная ликвидация полураспадата составляет около 14 часов, что приведет к поверхности Площадь под кривой «концентрация – время» (AUOS) увеличивается в среднем 6 раз.

У пациентов с ухудшением исследований у пациентов с обесценением печени.

Тизанидин метаболизируется изонзима CYP1A2 в печени. Пациенты с печеночными нарушениями могут показать большую концентрацию вещества плазмы.

Тизалуд противопоказан у пациентов с тяжелыми печеночными нарушениями.

Фармакокинетические данные у пожилых пациентов ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнического и расового происхождения на фармакокинетике Tzanidine не изучалось.

Влияние еды. Одновременное потребление пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Tizalud. Хотя максимальное значение концентрации увеличивается на одну треть, это не имеет значения для клинической значимости. Не наблюдалось значительное влияние на поглощение.

Показания

    Болезненное сокращение мышц. Спастильность, вызванная рассеянным склерозом. Спастильность, вызванная повреждением спинного мозга. Спастичность, вызванная травмой головного мозга.

Противопоказания

    Гиперчувствительность к танидингу или кому-либо наполнителями. Печеночные нарушения. Одновременное использование тизанидина с сильными ингибиторами CYP1A2, такими как флюворкамин или ципрофлоксацин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное использование известных ингибиторов CYP1A2 может увеличить концентрацию тазанидина в плазме. Повышенный уровень тизанидина в плазме может вызвать симптомы передозировки, такие как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может привести к снижению концентрации тизанидина в плазме. Снижение концентрации тизанидина в плазме может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуда.

Противопоказано одновременное применение сильных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином. Одновременный прием тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, в то время как одновременный прием тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и долгосрочному снижению артериального давления, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и снижением психомоторной активности.

Рекомендуется одновременный прием тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тикопиридиды.

Одновременный прием Тизалуда с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, одновременно получавших антигипертензивные препараты, после резкой отмены тизанидина наблюдались рикошетная гипертензия и рикошетирующая тахикардия. В единичных случаях рикошетная гипертензия может вызвать инсульт.

Одновременный прием Тизалуда с рифампицином может привести к снижению уровня тизанидина на 50%. В результате терапевтический эффект может снижаться при использовании рифампицина во время лечения Тизалудом, что может иметь клиническое значение для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения и, при необходимости, очень осторожно корректировать дозу.

Применение Тизалуда приводит к снижению системного действия тизанидина на 30% у курильщиков (более 10 сигарет в день). Более длительное применение препарата у мужчин, которые много курят, потребует более высоких доз препарата.

Одновременный прием Тизалуда и других препаратов центрального действия (например, седативных и снотворных (бензодиазепинов или баклофен), некоторых антигистаминных и анальгетических, психотропных, наркотических средств) может усилить действие каждого из этих препаратов и усилить снотворное действие Тизалуда. В частности, это касается одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить действие Тизалуда и увеличить риск побочных эффектов, поэтому от употребления алкоголя следует воздержаться.

Читайте также:  Первая помощь при отравлении грибами: что делать, правила оказания | Еда и здоровье

Следует избегать одновременного применения Тизалуда с агонистами α 2 адренорецепторов (например, клонидином) из-за их потенциального аддитивного антигипертензивного действия.

Особенности применения

Не рекомендуется одновременный прием ингибиторов CYP1A2 с тизанидином.

У пациентов может развиться артериальная гипертензия и тахикардия при резком прекращении лечения или быстром снижении дозы. В единичных случаях такая рикошетирующая гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином следует прекращать не резко, а только постепенным уменьшением дозы.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и большую вариабельность концентрации тизанидина в плазме у разных пациентов. Поэтому важно использовать оптимальные дозы в соответствии с потребностями пациента. Лечение следует начинать с низкой дозы 2 мг, что сводит к минимуму риск побочных эффектов. При необходимости дозу следует постепенно увеличивать, соблюдая все необходимые меры предосторожности.

Снятие болезненных мышечных спазмов

Применять по 2-4 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических расстройствах

Дозу необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно постепенно увеличивать до 2-4 мг 2 раза с интервалом 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается после суточной дозы 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать суточную дозу 36 мг.

Особые группы пациентов

Применение у детей и подростков

Опыт применения Тизалуда у детей и подростков ограничен, поэтому его не рекомендуется применять детям и подросткам.

Использование у пожилых пациентов

Опыт у пожилых пациентов ограничен, поэтому Тизалуд следует применять с осторожностью в этих группах пациентов. Рекомендуется начинать лечение с самой низкой дозы и осторожно увеличивать ее «небольшими порциями», чтобы достичь оптимального соотношения между индивидуальной переносимостью и терапевтической эффективностью лекарственного средства.

Применение у пациентов с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек (CK

Передозировка

Сообщений о передозировке Тизалудом очень мало.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, нарушение дыхания, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение: рекомендуется многократно применять высокие дозы активированного угля для выведения препарата из организма. Принудительный диурез может ускорить выведение лекарства. Следует продолжить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Побочные эффекты (такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, низкое кровяное давление, тошнота, желудочно-кишечные расстройства и повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови) обычно легкие и преходящие у пациентов, принимающих низкие дозы, рекомендованные для снятия боли в мышцах.

Когда используются дозы, превышающие рекомендованные для лечения спастичности, эти побочные эффекты более часты и серьезны, но редко бывают достаточно серьезными, чтобы потребовать лечения. Также могут возникать следующие побочные эффекты: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушения сна, галлюцинации и гепатит.

Об этих симптомах сообщалось после резкой отмены тизанидина, особенно после длительного лечения и / или высоких суточных дозировок и / или сопутствующей терапии гипотензивными препаратами. В этих условиях у пациентов может развиться артериальная гипертензия и тахикардия. В единичных случаях такая рикошетирующая гипертензия может вызвать инсульт. Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать резко, а только постепенно снижать дозу.

Психиатрические расстройства: бессонница, нарушения сна; галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, спутанность сознания, головокружение.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, брадикардия, обмороки.

Пищеварительный тракт: сухость во рту, желудочно-кишечные боли, желудочно-кишечные расстройства; тошнота.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: повышение сывороточных трансаминаз, острый гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, слабость, абстинентный синдром, реакции гиперчувствительности.

Органы зрения: нечеткость зрения.

Обследование: снижение артериального давления, повышение уровня трансаминаз.

Тизалуд : инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

Круглые, плоские таблетки от белого до кремового цвета со скошенными краями и скошенными краями.

Состав

1 таблетка содержит тизанидин (в виде гидрохлорида тизанидина) 2 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, безводная лактоза, коллоидный безводный диоксид кремния, стеариновая кислота.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты центрального действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Tizanidine – это наркотик скелетных мышц с центральным действием. Основным местом его эксплуатации является спинным мозгом. Через драгоценную стимуляцию α 2. – адренорецепторы ингибирует высвобождение аминокислот, которые стимулируют N-метил-д-образные рецепторы (рецепторы NMDA). Как следствие, существует ингибирование трансдукции сигнала на уровне внутренних соединений в спинном мозге, отвечающей за чрезмерный мышечный тонус и уменьшение напряжения мышц. TIZALUD эффективно как в острых, болезненных мышечных судорогах, так и в хронической спастике сердечника и головного мозга. Он снижает сопротивление при выполнении пассивных движений, ингибирует судороги и клонические судороги и улучшает прочность активных мышечных сокращений.

Читайте также:  Нурофен таблетки: инструкции по применению, аналогам, композиции, показания

Фармакокинетика.

Поглощение и распределение. Тизанидин быстро поглощается. Максимальная концентрация плазмы достигается примерно через 1 час после введения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34%. Средний объем распределения в стационарном состоянии (VSS) после внутривенного введения составляет 2,6 л / кг. Связывание с плазменными белками составляет 30%. Относительно низкий среди пациентов отклонения фармакокинетических параметров (C Максимум и AUC) облегчают надежную начальную оценку концентраций плазмы после перорального введения.

Метаболизм / воздействие. Препарат быстрого и обширного метаболизма в печени. Тизанидин метаболизируется в основном CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они в основном выводится почками (70%). Истечение общего радиоактивности (т. е. вещества в неизмененных и метаболитах) представляет собой двухфазную, с быстрой начальной фазой (период полураспределения т. 1/2. = 2,5 часа) и более медленная фаза устранения (т 1/2. = 22 часа). Только небольшое количество веществ в неизменной форме (около 2,7%) выводится почками. Средний период полураспада веществ в неизменной форме составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов Отказ У пациентов с почечной недостаточностью (зазор креатинина менее 25 мл / мин) среднее значение максимальной концентрации плазмы в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а окончательная ликвидация полураспада, причем примерно на 14 часов, при этом поверхность Площадь под кривой «концентрация времени» (AUC) увеличивается в среднем 6 раз. У пациентов с ухудшением исследований у пациентов с обесценением печени.

Тизанидин метаболизируется изонзима CYP1A2 в печени. Пациенты с печеночными нарушениями могут показать большую концентрацию вещества плазмы. Тизалуд противопоказан у пациентов с тяжелыми печеночными нарушениями. Фармакокинетические данные на пожилых пациентах ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнического и расового происхождения на фармакокинетике Tzanidine не изучалось.

Продовольственный эффект Отказ Одновременное потребление пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Tizalud. Хотя максимальное значение концентрации увеличивается на одну треть, это не имеет значения для клинической значимости. Не наблюдалось значительное влияние на поглощение.

Показания

– болезненное сокращение мышц.

– спастичность, вызванная рассеянным склерозом.

– спастичность, вызванная повреждением позвонков.

– спастичность, вызванная повреждением мозга.

Противопоказания

– Гиперчувствительность к танидингу или кому-либо наполнить наполнением препарата.

– тяжелые печеночные нарушения.

– одновременное использование тизанидина с сильными ингибиторами CYP1A2, такими как флювоксамин или кипрофлоксацин.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное использование известных ингибиторов CYP1A2 может увеличить концентрацию тазанидина в плазме. Увеличенные концентрации плазмы могут привести к передозированию симптомов, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное использование известных индукторов CYP1A2 может привести к снижению тизанидина плазмы. Уменьшение концентраций плазмы может привести к ослаблению терапевтического эффекта Тисалуда.

Одновременное использование сильных ингибиторов CYP1A2, таких как Fexoxamine или Ciproflofcacin, противопоказано танидином. Одновременное использование Thizanidine с Fexoxamine вызывает 33-кратное увеличение тазанидина AUC, а одновременное использование тазанидина с ципрофлоксацином вызывает 10-кратное увеличение тазанидина AUC. Это может привести к клинически значимому и долгосрочному снижению артериального давления, которое сопровождается сонливостью, головокружением и уменьшением психомотора.

Не рекомендуется одновременно использовать танидин с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антипинкальные препараты (амиодарон, месселин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, Pefloxacin, Norfloxacin), RPHOPHOXIB, Oral Contraceptive и Ticlopyridine.

Одновременное использование Tizalud с антигипертензивными препаратами, в том числе диуретиками, может иногда вызывать гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, леченных одновременно, антигипертензивные препараты, после внезапного прекращения выключения тизанидина, гипертония и рикочена тахикардия. В отдельных случаях полученная гипертония может вызвать ход мозга.

Одновременное использование Tizalud с Ryfampicin может привести к снижению концентрации тизанидина на 50%. Следовательно, терапевтический эффект может быть уменьшен при использовании Ryfampicin во время терапии Tizalud, что может быть клиническое значение у некоторых пациентов. Избегайте долгосрочного одновременного использования, и, при необходимости, доза должна быть тщательно отрегулирована.

Использование Tizalud приводит к сокращению на 30% системной эксплуатации тизанидина в курительных людях (более 10 сигарет в день). Долгосрочное использование лекарства у мужчин, которые много курят, требует назначения больших доз препарата.

Одновременное использование Tizalud и других централизованно-эксплуатационных препаратов (например, успокаивающих и гипнотических препаратов (бензодиазепин или беклофен), некоторые антигистаминные и обезжиренные, психотропные препараты, лекарственные препараты) могут увеличить каждое из этих лекарств и усиливают оксигенацию препарата Тизалюда. Это относится, в частности, к одновременному потреблению алкоголя, который может быть непредсказуемым изменять или активизировать влияние тизалуда и увеличить риск побочных эффектов, поэтому следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Отчетность Tizalud вместе с α 2. – невозможно избегать использования агонистов адренергических рецепторов (например, клонидина) из-за их потенциальных дополнительных гипотензивных эффектов.

Если какие-либо другие лекарства принимаются, обратитесь к врачу относительно возможности использования лекарства.

Меры предосторожности

Одновременное использование ингибиторов Sur1A2 с танидином не рекомендуется.

После внезапного прекращения препарата или быстрого снижения дозы гипертония и тахикардия могут возникнуть у пациентов. В отдельных случаях такая взаимодействие гипертонии может вызвать ход мозга. Лечение тизанидина не следует прервать, но только постепенно уменьшая дозу.

Читайте также:  Нормы артериального давления для детей семи, восьми лет и таблица для других возрастных категорий

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Данные об использовании Tizalud у беременных женщин ограничены, поэтому его не следует назначать во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью.

Было обнаружено, что тизанидин проникает в немного степени материнского молока. Следовательно, препарат не должен быть уделен грудным вскармливающимся женщинам.

Фертильность.

Доступные данные показывают, что тизанидин, который использовался в дозе 10 мг / кг в день уйл У мужских крыс и доза 3 мг / кг / день у женщин крыс он не вызывал нарушения фертильности. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, получавших тизанидин в дозе 30 мг / кг / день, и у самок крыс, получавших тизанидин в дозе 10 мг / кг / день. В этих дозах также наблюдались седативный эффект, потеря веса и атаксия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и / или гипотонию, что может ухудшить способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риск увеличивается, если вы одновременно употребляете алкоголь.

Поэтому следует воздерживаться от занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстрой реакции, например от вождения автотранспорта или работы с машинами и механизмами.

Способ применения и дозы

Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и большую вариабельность концентрации тизанидина в плазме у разных пациентов. Поэтому важно использовать оптимальные дозы в соответствии с потребностями пациента. Лечение следует начинать с низкой дозы 2 мг, что сводит к минимуму риск побочных эффектов. При необходимости дозу следует постепенно увеличивать, соблюдая все необходимые меры предосторожности.

Снятие болезненных мышечных спазмов

Применяйте по 2-4 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических расстройствах

Дозу необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно постепенно увеличивать до 2-4 мг 2 раза с интервалом 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается после суточной дозы 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Особые группы пациентов

Применение у детей и подростков

Опыт применения Тизалуда у детей и подростков ограничен, поэтому его применение у детей и подростков не рекомендуется.

Использование у пожилых пациентов

Опыт у пожилых пациентов ограничен, поэтому Тизалуд следует применять с осторожностью в этих группах пациентов. Рекомендуется начинать лечение с самой низкой дозы и постепенно и осторожно увеличивать ее «маленькими шагами», чтобы достичь оптимального баланса между индивидуальной переносимостью и терапевтической эффективностью лекарственного средства.

Назначение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек (СК

Передозировка

Сообщений о передозировке Тизалудом очень мало.

Симптомы: Тошнота, рвота, гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Уход: Рекомендуется многократное употребление высоких доз активированного угля для выведения препарата из организма. Принудительный диурез может ускорить выведение лекарства. Следует продолжить симптоматическое лечение.

Побочное действие

Побочные эффекты (такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, падение артериального давления, тошнота, желудочно-кишечные расстройства и повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови) обычно легкие и преходящие у пациентов, принимающих низкие дозы, рекомендованные для снятия боли в мышцах.

При дозах выше, чем рекомендованные для лечения спастичности, эти побочные эффекты более часты и тяжелы, но редко бывают достаточно серьезными, чтобы прекратить лечение. Также могут возникать следующие побочные эффекты: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушения сна, галлюцинации и гепатит.

Об этих симптомах сообщалось после резкой отмены тизанидина, особенно после длительного лечения и / или высоких суточных дозировок и / или сопутствующего лечения гипотензивными препаратами. В этих условиях у пациентов может развиться артериальная гипертензия и тахикардия. В единичных случаях такая рикошетирующая гипертензия может вызвать инсульт. Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать резко, а только постепенно снижать дозу.

Психиатрическая сторона: Бессонница, нарушения сна; галлюцинации.

Нарушения центральной нервной системы: Сонливость, головокружение; спутанность сознания, головокружение.

Сердечно-сосудистые заболевания: Артериальная гипотензия; брадикардия; обморок.

Желудочно-кишечные расстройства: Сухость во рту, желудочно-кишечные боли, желудочно-кишечные расстройства; тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: Повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови; острый гепатит, печеночная недостаточность.

Скелетно-мышечные нарушения: Мышечная слабость.

Общие расстройства: Повышенная утомляемость; астения, абстинентный синдром, реакции гиперчувствительности.

Органы зрения: Затуманенное зрение.

Исследования: снижение артериального давления, повышение уровня трансаминаз.

В случае возникновения вышеупомянутых или любых побочных эффектов прием препарата следует прекратить, а пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Оцените статью
Добавить комментарий